ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์

หน่วยงาน ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์
นักวิจัย : กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์
คำค้น : curcumin analogues , kucumin, , pulmonary artery , pulmonary artery hypertension , เคอคูมิน, , ฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์, , สารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์
หน่วยงาน : ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2556
อ้างอิง : -
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

สารต้านฟอสโฟไอเอสเทอเรสไฟว์ (Phosphodiesterase-5, PDE5) เป็นกลุ่มของยาที่ใช้รักษาความคันปอดสูงได้เนื่องจากมีคุณสมบัติทำให้หลอดเลือดปอด (pulmonary arteries) คลายตัววัตถุประสงค์ของการวิจัยนี้เพื่อศึกษาสาร curcumin และอนุพันธ์ในฤทธิ์ต้าน PDE5 และฤทธิ์ที่ทำให้หลอดเลือคปอดคลายตัวในหนูผู้วิจัยได้ทดสอบสารกลุ่ม curcuminoids จากธรรมชาติ 3 ตัว (1-3) และสารอนุพันธ์ที่สังเคราะห์ขึ้นอีก 6 ตัว (4-9) ต่อฤทธิ์ต้านเอนไซม์ PDES และ PDE6 โดยใช้ radioassay และวัดฤทธิ์ขยายหลอดเลือดของสารกลุ่มนี้โดยใช้หลอดเลือดที่แยกมาจากปอดหนูและหัวใจ (aorta) จากการทดลองพบว่า curcuminoids (1-3) ยับยั้ง PDE5 อย่างอ่อน (IC, 18uM) กลุ่ม meta-methoxyl ของ curcumin มีความสำคัญต่อฤทธิ์ต้าน PDF5 การย้ายกลุ่ม hydroxyl ลดกลุ่ม methoxyls และ ketomethylene ทำให้ได้สารที่ออกฤทธิ์ดีขึ้นคือ 7 และ 9 (IC,-4uM) ในขณะที่ sildenaf1 มี IC-0. 03M สาร 1, 3, และ 4 แสดง selectivity ที่ดีต่อ PDF5 มากกว่า PDE6 การเติมหมู่ triazole-carboxylic ในสาร 7 ทำให้ได้สาร 9 ที่ละลายน้ำดีขึ้นและมีฤทธิ์ต่อ PDF คงเดิมสารทุกตัวที่นำมาทดสอบมีฤทธิ์คลายตัวหลอดเลือดปอด (EC, 0-29-90uM, maximum response = 60-90% ที่ความเข้มข้น 300 HM) และสารส่วนใหญ่ (1-8) มีผลต่อ aorta น้อยมาก (maximum response <40%) endothelium มีความสำคัญต่อการออกฤทธิของสาร dennethoxycurcumin (2) และอนุพันธ์ 5, 8, 9 สารมาตรฐาน sildenafil มีฤทธิ์คลายตัวหลอดเลือดปอดสูงมาก (EC,-0. 04uM) และฤทธิ์ขึ้นอยู่กับ endothelium ในขณะที่มีผลต่อ aorta น้อยกว่าหลอดเลือดปอคมาก (EC, 1. 8uM) เมื่อพิจารณาผลการวิจัยแล้วฤทธิ์ขยายหลอดเลือดปอดของสารอนุพันธ์ curcumin น่าจะมีการผ่านกลไกทางอื่นเสริมจากการที่มีฤทธิ์ต้าน PDB5 ด้วยการศึกษาในโครงการนี้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพของอนุพันธ์ของ curcumin เพื่อใช้ในการรักษาความดันปอดสูงโดยน่าจะต้องพัฒนาสูตรโครงสร้างเพื่อเพิ่มความแรงและ selectivity ในการออกฤทธิ์ต่อไป

บรรณานุกรม :
กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์ . (2556). การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์.
    กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี.
กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์ . 2556. "การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์".
    กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี.
กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์ . "การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์."
    กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี, 2556. Print.
กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์ . การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์. กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี; 2556.