ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การพัฒนาอัตราการละลายของตัวยาที่ละลายน้ำยากด้วยระบบ Solid dispersion

หน่วยงาน สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การพัฒนาอัตราการละลายของตัวยาที่ละลายน้ำยากด้วยระบบ Solid dispersion
นักวิจัย : ศิริพร โอโกโนกิ , สุพร จารุมณี , Siriporn Okonogi , Suporn Charumanee
คำค้น : Biological sciences , Drugs , Pharmacology , Pharmacology and pharmacy , Piroxicam , Solid dispersion , water soluble drugs , การกระจายตัวของของแข็ง , การละลาย , ตัวยาที่ละลายนํ้ายาก , ยา , สาขาวิทยาศาสตร์เคมีและเภสัช , สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ , ไพรอกซีแคม
หน่วยงาน : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2545
อ้างอิง : http://www.nstda.or.th/thairesearch/node/24055
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

การศึกษาครั้งนี้มีจุดประสงค์เพื่อพัฒนาอัตราการละลายของตัวยา piroxicam ซึ่งละลายน้ำยาก โดยอาศัยเทคนิคของ solid dispersion สารตัวพาที่ใช้ได้แก่ Hydroxypropyl B-cyclodextrin (HPBCD), B-cyclodextrin (BCD), microcrystalline cellulose (avicel, AV) และ potato starch (ST) การเตรียมsolid dispersion ใช้วิธี solvent method การศึกษาสมบัติเคมีทางกายภาพของsolid dispersion ที่เตรียมได้ทำโดย scanning electron microscope (SEM), powder X-ray diffractometry (PXRD), differential scanning calorimetry (DSC), and infrared spectroscopy (FTIR) ผลการทดลองพบว่าตัวยา piroxicam สามารถละลายได้รวดเร็วขึ้นและมากขึ้นเมื่อเทียบกับตัวยา piroxicam เดี่ยวๆ การเพิ่มขึ้นของอัตราการละลายตัวยาขึ้นกับชนิดของสารตัวพาและสัดส่วนของตัวยาต่อสารตัวพา และยิ่งสัดส่วนของตัวยาต่อสารตัวพาลดลง คือมีปริมาณสารตัวพาในระบบมากขึ้นจะยิ่งทำให้อัตราการละลายของตัวยาเพิ่มมากขึ้น ผลการศึกษาจาก FTIR แสดงการเคลื่อนตำแหน่งของ transmission peak ในบริเวณกลุ่มของ carbonyl ซึ่งแสดงถึงการเกิดพันธะระหว่างตัวยากับสารตัวพา เมื่อเปรียบเทียบระหว่างสารตัวพา 4 ชนิด พบว่า HPBCD และ ST เป็นสารตัวพาที่สามารถเพิ่มอัตราการละลายของตัวยาได้ดีกว่า AV และ BCD ตามลำดับ จากผลการศึกษาโดย PXRD พบว่า piroxicam ใน solid dispersion ของ HPBCD หรือ ST มีขนาดของโตรงสร้างผลึกที่เล็กลงตามลำดับของสัดส่วนของตัวยาต่อสารตัวพาที่ลดลง จนถึงสัดส่วนที่ต่ำที่สุดพบว่าตัวยาอยู่ในรูปอสัณฐานและในการศึกษาโดย DSC พบว่า AH ของระบบดังกล่าวมีค่าลดลงอย่างมาก การที่ระบบดังกล่าวสามารถเพิ่มอัตราการละลายของตัวยาขึ้นอย่างมากนั้น เนื่องมาจากหลายสาเหตุได้แก่ การลดลงของขนาดผลึกของยา และการที่ยาถูกเปลี่ยนไปอยู่ในรูปแบบที่มีพลังงานสูงพร้อมที่จะทำปฏิกิริยากับตัวทำละลาย นอกจากนั้นยังเกิดจากการที่สารตัวพาทั้งสองช่วยให้ผลึกของยาเปียกน้ำได้ง่าย

การศึกษาความคงสภาพของ solid dispersion พบว่าภายใต้สภาวะที่มีอุณหภูมิและความชื้นสูงจะทำให้อัตราการละลายของตัวยา piroxicam ลดลง และเมื่อเปรียบเทียบกันในระหว่างสารตัวพาทั้ง 4 ชนิด พบว่า HPBCD, AV และ ST เป็นสารตัวพาที่มีประสิทธิภาพสูง ในการป้องกันตัวยาให้รักษาสภาพอยู่ได้ในรูปผลึกเล็กๆหรือ รูปอสัณฐานภายใน solid dispersion ดังนั้นแม้ว่าผลการศึกษาความคงสภาพจะพบว่าอัตราการละลายของ piroxicam จาก solid dispersion จะลดลงดังกล่าวข้างต้น แต่การลดลงจากการใช้สารตัวพาทั้ง 3 ชนิดนี้ เกิดขึ้นเพียงเล็กน้อยเท่านั้น เพราะอัตราการละลายของตัวยาภายหลังการศึกษาความคงสภาพของ solid dispersion ที่ใช้สารตัวพาทั้ง 3 ชนิด นี้ก็ยังคงสูงกว่าอัตราการละลายของตัวยาเดี่ยวๆอยู่อย่างมาก โดยสรุปผลการทดลองนี้พบว่าระบบ solid dispersion สามารถเพิ่มการละลายของตัวยา piroxicam และสารตัวพาที่เหมาะสม คือ HPBCD, AV และST

This study was to improve the dissolution of a poorly water-soluble piroxicam by the technique of solid dispersion. Hydroxypropyl B-cyclodextrin (HPBCD), B-cyclodextrin (BCD), microcrystalline cellulose (avicel, AV) and potato starch (ST) were used as carriers. The solid dispersions were prepared by means of a solvent method. The physicochemical properties of solid dispersions were characterized by scanning electron microscope (SEM), powder X-ray diffractometry (PXRD), differential scanning calorimetry (DSC), and infrared spectroscopy (FT-IR). The higher dissolution rate of piroxicam in solid dispersion of all carriers compared to that of the intact drug was observed. The nature of the carriers as well as the ratio of drug to carrier affected the enhancement. It is of interest that the more amount of the carrier, the higher increase in the dissolution rate was obtained. The IR spectra of all solid dispersions showed the significant transmission shift in the carbonyl region indicating the drug-carrier interaction. Among the four types of carriers used, HPBCD and ST were higher effective in improving the dissolution rate of piroxicam than AV and BCD respectively. The PXRD patterns of piroxicam solid dispersion with HPBCD or ST exhibited that the crystal size of the drug was gradually reduced and amorphized at a lowest ratio of drug to carrier. The DSC thermograms of those systems also showed the decrease in AHr. The improvement of the dissolution rate of piroxicam from such solid dispersions could then be attributed to the drug crystal size reduction, the change into the high energetic form and the improved wettability of the drug particles by the carriers. Futher study on the thermodynamic stability of the solid dispersions under the stress condition was investigated. The results showed the decrease in the dissolution rate of piroxicam solid dispersions. Among the four types of carriers used, HPBCD, AV, and ST were highly effective in stabilizing of the drug as a small crystalline or amorphous state in solid dispersion. Therefore, after stress condition, the dissolution of piroxicam from the solid dispersions of those three carriers still be significantly higher than that of the drug intact.

It was concluded that solid dispersion technique could be used to improve the dissolution of piroxicam. The most suitable carriers were HPBCD, AV, and ST.

บรรณานุกรม :
ศิริพร โอโกโนกิ , สุพร จารุมณี , Siriporn Okonogi , Suporn Charumanee . (2545). การพัฒนาอัตราการละลายของตัวยาที่ละลายน้ำยากด้วยระบบ Solid dispersion.
    ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ.
ศิริพร โอโกโนกิ , สุพร จารุมณี , Siriporn Okonogi , Suporn Charumanee . 2545. "การพัฒนาอัตราการละลายของตัวยาที่ละลายน้ำยากด้วยระบบ Solid dispersion".
    ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ.
ศิริพร โอโกโนกิ , สุพร จารุมณี , Siriporn Okonogi , Suporn Charumanee . "การพัฒนาอัตราการละลายของตัวยาที่ละลายน้ำยากด้วยระบบ Solid dispersion."
    ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ, 2545. Print.
ศิริพร โอโกโนกิ , สุพร จารุมณี , Siriporn Okonogi , Suporn Charumanee . การพัฒนาอัตราการละลายของตัวยาที่ละลายน้ำยากด้วยระบบ Solid dispersion. ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ; 2545.