ชื่อเรื่อง | : | Synthesis of solution-phase combinatorial library of 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine and identification of new leads against A16V+S108T mutant dihydrofolate reductase of Plasmodium falciparum |
นักวิจัย | : | Tirayut Vilaivan , Neungruthai Saesaengseerung , Deanpen Jarprung , Sumalee Kamchonwongpaisan , Worachart Sirawaraporn , Yongyuth Yuthavong , ธีรยุทธ วิไลวัลย์ , หนึ่งฤทัย แสแสงสีรุ้ง , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล , วรชาติ สิรวราภรณ์ , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ |
คำค้น | : | Biochemistry , combinatorial library , Dihydrofolate reductase , Plasmodium falciparum , ศูนย์พันธุวิศวกรรมและเทคโนโลยีชีวภาพแห่งชาติ |
หน่วยงาน | : | สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ |
ผู้ร่วมงาน | : | - |
ปีพิมพ์ | : | 2546 |
อ้างอิง | : | http://www.nstda.or.th/thairesearch/node/18457 |
ที่มา | : | - |
ความเชี่ยวชาญ | : | - |
ความสัมพันธ์ | : | - |
ขอบเขตของเนื้อหา | : | - |
บทคัดย่อ/คำอธิบาย | : | An efficient method to synthesize solution-phase combinatorial library of 1-aryl-4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine was developed. The strategy involved an acid-catalyzed cyclocondensation between arylbiguanide hydrochlorides and carbonyl compounds in the presence of triethyl orthoacetate as water scavenger. A 96-membered combinatorial library was constructed from 6 aryl biguanides and 16 carbonyl compounds. Screening of the library by iterative deconvolution method revealed two candidate leads which are equally active against wild-type Plasmodium falciparum dihydrofolate reductase, but are about 100-fold more effective against the A16V+S108T mutant enzyme as compared to cycloguanil. |
บรรณานุกรม | : |
Tirayut Vilaivan , Neungruthai Saesaengseerung , Deanpen Jarprung , Sumalee Kamchonwongpaisan , Worachart Sirawaraporn , Yongyuth Yuthavong , ธีรยุทธ วิไลวัลย์ , หนึ่งฤทัย แสแสงสีรุ้ง , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล , วรชาติ สิรวราภรณ์ , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ . (2546). Synthesis of solution-phase combinatorial library of 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine and identification of new leads against A16V+S108T mutant dihydrofolate reductase of Plasmodium falciparum.
ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ. Tirayut Vilaivan , Neungruthai Saesaengseerung , Deanpen Jarprung , Sumalee Kamchonwongpaisan , Worachart Sirawaraporn , Yongyuth Yuthavong , ธีรยุทธ วิไลวัลย์ , หนึ่งฤทัย แสแสงสีรุ้ง , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล , วรชาติ สิรวราภรณ์ , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ . 2546. "Synthesis of solution-phase combinatorial library of 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine and identification of new leads against A16V+S108T mutant dihydrofolate reductase of Plasmodium falciparum".
ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ. Tirayut Vilaivan , Neungruthai Saesaengseerung , Deanpen Jarprung , Sumalee Kamchonwongpaisan , Worachart Sirawaraporn , Yongyuth Yuthavong , ธีรยุทธ วิไลวัลย์ , หนึ่งฤทัย แสแสงสีรุ้ง , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล , วรชาติ สิรวราภรณ์ , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ . "Synthesis of solution-phase combinatorial library of 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine and identification of new leads against A16V+S108T mutant dihydrofolate reductase of Plasmodium falciparum."
ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ, 2546. Print. Tirayut Vilaivan , Neungruthai Saesaengseerung , Deanpen Jarprung , Sumalee Kamchonwongpaisan , Worachart Sirawaraporn , Yongyuth Yuthavong , ธีรยุทธ วิไลวัลย์ , หนึ่งฤทัย แสแสงสีรุ้ง , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล , วรชาติ สิรวราภรณ์ , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ . Synthesis of solution-phase combinatorial library of 4,6-diamino-1,2-dihydro-1,3,5-triazine and identification of new leads against A16V+S108T mutant dihydrofolate reductase of Plasmodium falciparum. ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ; 2546.
|