ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

Synthesis, Characterization and Biological Evaluation of Succinate Prodrugs of Curcuminoids for Colon Cancer Treatment

หน่วยงาน สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : Synthesis, Characterization and Biological Evaluation of Succinate Prodrugs of Curcuminoids for Colon Cancer Treatment
นักวิจัย : Wisut Wichitnithad , Ubonthip Nimmannit , Sumrit Wacharasindhu , Pornchai Rojsitthisak , อุบลทิพย์ นิมมานนิตย์ , สัมฤทธิ์ วัชรสินธุ์ , พรชัย โรจนสิทธิศักดิ์
คำค้น : Curcumin , Hydrolysis , Prodrug , Stability , Succinylation , ศูนย์นาโนเทคโนโลยีแห่งชาติ
หน่วยงาน : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2554
อ้างอิง : http://www.nstda.or.th/thairesearch/node/14524
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

A novel series of succinyl derivatives of three curcuminoids were synthesized as potential prodrugs. Symmetrical (curcumin and bisdesmethoxycurcumin) and unsymmetrical (desmethoxycurcumin) curcuminoids were prepared through aldol condensation of 2,4-pentanedione with different benzaldehydes. Esterification of thesecompounds with a methyl or ethyl ester of succinyl chloride gave the corresponding succinate prodrugs in excellent yields. Anticolon cancer activity of the compounds was evaluated using Caco-2 cells. The succinate prodrugs had IC50 values in the 1.8–9.6 μM range, compared to IC50 values of 3.3–4.9 μM for the parent compounds. Curcumin diethyl disuccinate exhibited the highest potency and was chosen for stability studies. Hydrolysis of this compound in phosphate buffer at pH 7.4 and in human plasma followed pseudo first-order kinetics. In phosphate buffer, the kobs and t1/2 for hydrolysis indicated that the compound was much more stable than curcumin. In human plasma, this compound was able to release curcumin, therefore our results suggest that succinate prodrugs of curcuminoids are stable in phosphate buffer, release the parent curcumin derivatives readily in human plasma, and show anti-colon cancer activity.

บรรณานุกรม :
Wisut Wichitnithad , Ubonthip Nimmannit , Sumrit Wacharasindhu , Pornchai Rojsitthisak , อุบลทิพย์ นิมมานนิตย์ , สัมฤทธิ์ วัชรสินธุ์ , พรชัย โรจนสิทธิศักดิ์ . (2554). Synthesis, Characterization and Biological Evaluation of Succinate Prodrugs of Curcuminoids for Colon Cancer Treatment.
    ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ.
Wisut Wichitnithad , Ubonthip Nimmannit , Sumrit Wacharasindhu , Pornchai Rojsitthisak , อุบลทิพย์ นิมมานนิตย์ , สัมฤทธิ์ วัชรสินธุ์ , พรชัย โรจนสิทธิศักดิ์ . 2554. "Synthesis, Characterization and Biological Evaluation of Succinate Prodrugs of Curcuminoids for Colon Cancer Treatment".
    ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ.
Wisut Wichitnithad , Ubonthip Nimmannit , Sumrit Wacharasindhu , Pornchai Rojsitthisak , อุบลทิพย์ นิมมานนิตย์ , สัมฤทธิ์ วัชรสินธุ์ , พรชัย โรจนสิทธิศักดิ์ . "Synthesis, Characterization and Biological Evaluation of Succinate Prodrugs of Curcuminoids for Colon Cancer Treatment."
    ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ, 2554. Print.
Wisut Wichitnithad , Ubonthip Nimmannit , Sumrit Wacharasindhu , Pornchai Rojsitthisak , อุบลทิพย์ นิมมานนิตย์ , สัมฤทธิ์ วัชรสินธุ์ , พรชัย โรจนสิทธิศักดิ์ . Synthesis, Characterization and Biological Evaluation of Succinate Prodrugs of Curcuminoids for Colon Cancer Treatment. ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ; 2554.