ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การสังเคราะห์อะมิโนสเตียรอยด์

หน่วยงาน สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การสังเคราะห์อะมิโนสเตียรอยด์
นักวิจัย : บดินทร์ ชิตกุล
คำค้น : Aminosteroid , anticancer , Antimicrobial , Polyamine , Solid phase Chemistry , การสังเคราะห์อะมิโนสเตียรอยด์
หน่วยงาน : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2552
อ้างอิง : http://elibrary.trf.or.th/project_content.asp?PJID=MRG4580032 , http://research.trf.or.th/node/2671
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

วัตถุประสงค์: เพื่อศึกษาการสังเคราะห์สารอนุพันธ์ของสเตียรอยด์กับสารพอลิอะมิโนสเตียรอยด์ใน สภาวะที่เหมาะสม เพื่อทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพของสารที่สังเคราะห์ได้โดยจะเน้นการยับยั้งแบคทีเรีย ชนิดต่างๆ เพื่อศึกษาการสังเคราะห์สารแบบ combinatorial synthesis โดยเน้นทาง solid phase synthesis เพื่อสังเคราะห์สารโมเลกุลต้นแบบ (lead compound) ที่ออกฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย เพื่อสังเคราะห์สารจากโมเลกุลต้นแบบที่ออกฤทธิ์ที่มีโครงสร้างไม่สลับซับซ้อนเพื่อนำไปทดสอบฤทธิ์ ทางชีวภาพให้ได้สารออกฤทธิ์ที่สูง วิธีการทดลอง: ได้ทำการสังเคราะห์สารพอลิเอมีนที่คอนจูเกตกับ bile acid and long chain fatty acid โดยใช้เทคนิคการสังเคราะห์บนวัฎภาคของแข็ง และทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพของสารเหล่านี้เพื่อ การศึกษา SAR ผลการทดลอง: ได้สังเคราะห์สารประเภทพอลิเอมีนคอนจูเกตกับ bile acid และ long chain fatty acid และทดสอบฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย พบว่าสารพอลิเอมีน Norspermidine ที่คอนจูเกตกับ Arginine, Glycine และ bile acids มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรียที่น่าสนใจ การสังเคราะห์ Bile acid and Long Chain fatty acid dimmers (สารประกอบ 97a) ไม่มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย แต่พบมี ฤทธิ์ในการยับยั้งเซลมะเร็งรังไข่ในระดับปานกลาง สรุปและการอภิปรายผล: จากการประเมินฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรียของสารที่สังเคราะห์ได้ทำให้ เข้าใจความสำพันธ์ระหว่างโครงสร้างกับฤทธิ์ทางชีวภาพของสารพอลิเอมีนได้ดีขึ้น ได้พบสารออก ฤทธิ์ทางชีวภาพจาการสังเคราะห์บนวัฎภาคของแข็งและสามารถใช้เป็นสารนำในการศึกษาขั้นต่อไป ข้อเสนอแนะสำหรับงานวิจัยในอนาคต: ควรทำการปรับเปลี่ยนโครงสร้างสารนำเพื่อให้มีฤทธิ์ทาง ชีวภาพที่สูงขั้นต่อไปและควรนำสารที่สังเคราะห์ได้ไปทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพหลายๆชนิด bjectives: To study the synthesis of aminosteroids under suitable conditions and evaluate antimicrobial activities of aminosteroids. To study the combinatorial synthesis on solid phase in order to find the lead compound. Methodology: The polyamine conjugate to bile acid and long chain fatty acid were synthesized using solid phase chemistry and biological activities of some of these compounds for structure–activity relationships (SAR). Results: The polyamine conjugate to bile acid and long chain fatty acid were synthesized using solid phase chemistry and antibacterial activity determined. Polyamine that conjugate to dipeptide (Arginine, Glycine) and Bile acid exhibited interesting antibacterial activities. However, polyamine conjugate diner showed no activities. The synthesis compounds were also tested for anticancer activity against SKOV3 cells. A bile acid which conjugated to polyamine, compound 97a, has been showed moderate activity. Discussion and Conclusion: Antibacterial activity evaluation of the synthesized polyamines conjugates has let to understanding of structure–activity relationships of polyamines conjugates compounds. Some bioactive compounds from the synthesis could be used as lead compound for future studies. Suggestions/ Further Implication/ Implementation: Further work on structure modifications of lead compounds for better biological activities should be conducted. The synthesized compounds also should be tested for other biological activity.

บรรณานุกรม :
บดินทร์ ชิตกุล . (2552). การสังเคราะห์อะมิโนสเตียรอยด์.
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
บดินทร์ ชิตกุล . 2552. "การสังเคราะห์อะมิโนสเตียรอยด์".
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
บดินทร์ ชิตกุล . "การสังเคราะห์อะมิโนสเตียรอยด์."
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย, 2552. Print.
บดินทร์ ชิตกุล . การสังเคราะห์อะมิโนสเตียรอยด์. กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย; 2552.