ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การเตรียม Naproxen ชนิดเคลือบเอนเทอริคแบบหลายหน่วยโดยวิธีพ่นแห้ง

หน่วยงาน สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การเตรียม Naproxen ชนิดเคลือบเอนเทอริคแบบหลายหน่วยโดยวิธีพ่นแห้ง
นักวิจัย : เจนจิรา เรืองชยจตุพร
คำค้น : Compression , Microcapsules , Multiunit enteric coating , Naproxen , Spray drying
หน่วยงาน : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2552
อ้างอิง : http://elibrary.trf.or.th/project_content.asp?PJID=MRG4680017 , http://research.trf.or.th/node/1998
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

การศึกษานี้ มีวัตถุประสงค์ เพื่อพัฒนาการเตรียมยาชนิดเคลือบเอนเทอริค แบบหลายหน่วยโดยวิธีพ่นแห้ง (spray-drying method) และ นำไปตอกเป็นยาเม็ดที่แบ่งรับประทานได้ โดยยังคงคุณสมบัติเป็นเอนเทอริค การวิจัยนี้ใช้ยานาโปรเซนเป็นยาต้นแบบและ KollidonCL เป็นสารช่วยแตกตัวในตำรับยาเม็ด เอนเทอริคพอลิเมอร์ที่ใช้เคลือบคือ methacrylic acid copolymer (KollicoatMAE 30 DP) ทำการเคลือบผงยาโดยการพ่นแห้งสารผสมของยา และพอลิเมอร์ในอัตราส่วนต่างๆกัน 3 ระดับ คือ 1:0.25, 1:0.5 และ 1:0.75 จากนั้นนำผงยาเคลือบที่ได้จากการพ่นแห้ง (Enteric coated spary dried naproxen, EC-SDN) ไปประเมินคุณสมบัติทางเคมี และกายภาพ ด้วยเครื่อง SEM, DSC, PXRD และ TGA รวมทั้งศึกษาผลของปริมาณพอลิเมอร์ และแรงตอกต่อการปลดปล่อยตัวยา โดยนำสาร EC-SDN ผสมกับ 20% KollidonCL แล้วนำไปตอกที่แรงตอกต่างกัน 3 ระดับ คือ 20, 40 และ 60 kgf/cm2 จากการศึกษาด้วยกล้องจุลทรรศน์อิเลคตรอน (Scanning Electron Microscope, SEM) พบว่าสาร EC-SDN ที่ได้จากการพ่นแห้ง มีลักษณะเป็นอนุภาคที่ถูกเคลือบและเกาะกลุ่มกันเป็นอนุภาคกลมใหญ่ ตำรับที่มีพอลิเมอร์มากกว่า จะให้กลุ่มอนุภาคที่มีลักษณะกลม และผิวเรียบกว่า จากการศึกษาคุณสมบัติการไหล พบว่า EC-SDN มีการไหลไม่ดี การปลดปล่อยตัวยานาโปรเซนจาก EC-SDN และ ที่นำ EC-SDN ไปตอกเป็นเม็ดในสารละลายกรด และด่าง พบว่า ที่เวลา 120 นาที ยาเม็ดให้การปลดปล่อยตัวยาน้อยกว่า 4% ในสภาวะที่เป็นกรด ถึงแม้ว่าเม็ดยาจะแตกเป็นชิ้นเล็กๆในสภาวะกรด และปล่อยยาอย่างรวดเร็วในสารละลายด่าง (phosphate buffer pH 7.4) โดยปล่อยตัวยามากกว่า 80% ที่เวลา 30 นาที นอกจากนี้พบว่าเมื่อแรงตอกเพิ่มขึ้น การปลดปล่อยตัวยาช้าลง และคุณสมบัติในการทนต่อสภาวะกรดขึ้นกับปริมาณพอลิเมอร์ในตำรับ โดยยาเม็ดมีการปลดปล่อยตัวยาในสภาวะกรดช้ากว่าผงยาเคลือบ EC-SDN และปล่อยตัวยาอย่างรวดเร็วในสารละลาย pH 7.4 ดังนั้นสามารถสรุปได้ว่า การเคลือบเอนเทอริคแบบหลายหน่วยโดยวิธีพ่นแห้ง สามารถนำไปตอกอัดเป็นยาเม็ดเอนเทอริคที่หักแบ่งได้ This study was to develop enteric-coated microcapsules and compressed into dividable tablet using naproxen as a model drug and 20% Kollidol® CL as an external disintegrant. Microcapsules were prepared by a spray-drying technique using methacrylic acid copolymer, Kollicoat® MAE 30 DP, as coating polymer. The drug-polymer suspensions at three ratios, 1:0.25, 1:0.5 and 1:0.75 were spray-dried. Then, the spray dried products were compressed at three compaction forces, 20, 40 and 60 kgf/cm2. The morphology, micromeritic properties and drug release from enteric-coated spray-dried naproxens (EC-SDN) were investigated. Physicochemical properties of EC-SDN were also investigated using differential scanning calorimetry, powder x-ray diffraction, FTIR spectroscopy and thermogravimetric analysis. The influence of coating polymer and compaction force on drug release were also evaluated. Photomicrographs illustrated that the EC-SDNs were spherical aggregated microcapsules. The higher coating polymer content resulted in the more spherical and smoother surface. EC-SDN possessed poor flowability. The dissolution of naproxen from EC-SDNs and EC-SDN tablets were less than 4% at 120 min in 0.1 N HCl and more than 80% at 30 min in pH 7.4 phosphate buffer. In addition, the EC-SDN tablets disintegrated into small flakes in 0.1 N HCl. The dissolution rates decreased with increased compaction pressure. The enteric-coating action depended on the amount of coating polymer. The EC-SDN tablets showed a slower drug release in acidic medium than EC-SDN and then a rapid release in phosphate medium. It was concluded that the dividable tablet could be made from these enteric-coated microcapsules.

บรรณานุกรม :
เจนจิรา เรืองชยจตุพร . (2552). การเตรียม Naproxen ชนิดเคลือบเอนเทอริคแบบหลายหน่วยโดยวิธีพ่นแห้ง.
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
เจนจิรา เรืองชยจตุพร . 2552. "การเตรียม Naproxen ชนิดเคลือบเอนเทอริคแบบหลายหน่วยโดยวิธีพ่นแห้ง".
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
เจนจิรา เรืองชยจตุพร . "การเตรียม Naproxen ชนิดเคลือบเอนเทอริคแบบหลายหน่วยโดยวิธีพ่นแห้ง."
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย, 2552. Print.
เจนจิรา เรืองชยจตุพร . การเตรียม Naproxen ชนิดเคลือบเอนเทอริคแบบหลายหน่วยโดยวิธีพ่นแห้ง. กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย; 2552.