ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้


หน่วยงาน สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย


ชื่อเรื่อง : การศึกษาสารที่มีฤทธิ์ในการต้านเอนไซม์โคลีนเอสเตอเรสจากแหล่งธรรมชาติและจากการสังเคราะห์
นักวิจัย : กรกนก อิงคนินันท์
คำค้น : ธรรมชาติ , สังเคราะห์ , เอนไซม์โคลีนเอสเตอเรส
หน่วยงาน : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2553
อ้างอิง : http://elibrary.trf.or.th/project_content.asp?PJID=RMU4980038 , http://research.trf.or.th/node/5318
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

Alzheimer’s disease (AD) is a progressive degenerative neurologic disorder resulting in impaired memory and behavior. Epidemiological data indicate a potentially considerable increase in the prevalence of the disease over the next two decades. One of the most promising approaches for treating this disease is to enhance the acetylcholine level in the brain using acetylcholinesterase (AChE) inhibitors. In order to search for new AChE inhibitors, plants along with marine organisms and micro-organisms in Thailand were explored for AChE inhibitory activity using Ellman’s colorimetric method in 96-welled microplates. From the screening of plant extracts, Alstonia macrophylla stem extract showed the highest inhibitory activity expressed by the concentration that inhibited 50% of AChE activity (IC50 value) of 6.76 ฑ 1.74 mg/ml. Bisindole alkaloids consisted of two macroline units were obtained from alkaloidal fraction of A. macrophylla stem. Their structures were elucidated using spectroscopic methods. The activities on AChE were investigated in comparison with a reference standard, galanthamine. One novel compound was obtained from this study. The screening of marine organisms and microorganisms collected from Thailand revealed some interesting sources of AChE inhibitors. A new stigmastane-type steroidal alkaloid, 4-acetoxyplakinamine B isolated from a sponge, Corticium sp. and marinoquinoline A isolated from a marine gliding bacteria strain TISTR 1741 showed a high activity with IC50 value in a micromolar range. Previous studies from our laboratory have shown a few isoquinoline analogs to be potential acetylcholinesterase inhibitors. In the present study we have extended analysis of the structure– activity relationship (SAR) of the isoquinoline ring system as an AChEI. The corresponding reduced form of 1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxyisoquinoline, ring-opened analog, and related analogs were evaluated for AChE inhibitory activity. Our results showed that the dihydroisoquinoline ring and quanternary isoquinoline with substitution at 1-position displayed IC50 in 10-6 M range and 10-5 M range on AChEs from electic eel and from human recombinant, respectively.

บรรณานุกรม :
กรกนก อิงคนินันท์ . (2553). การศึกษาสารที่มีฤทธิ์ในการต้านเอนไซม์โคลีนเอสเตอเรสจากแหล่งธรรมชาติและจากการสังเคราะห์.
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
กรกนก อิงคนินันท์ . 2553. "การศึกษาสารที่มีฤทธิ์ในการต้านเอนไซม์โคลีนเอสเตอเรสจากแหล่งธรรมชาติและจากการสังเคราะห์".
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
กรกนก อิงคนินันท์ . "การศึกษาสารที่มีฤทธิ์ในการต้านเอนไซม์โคลีนเอสเตอเรสจากแหล่งธรรมชาติและจากการสังเคราะห์."
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย, 2553. Print.
กรกนก อิงคนินันท์ . การศึกษาสารที่มีฤทธิ์ในการต้านเอนไซม์โคลีนเอสเตอเรสจากแหล่งธรรมชาติและจากการสังเคราะห์. กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย; 2553.